M6651-Damnacanthal说明书.pdf
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M6651-Damnacanthal说明书.pdf
1、分子量282.25 溶解性(25C) DMSO 分子式C H OWater CAS号477-84-9Ethanol 储存条件3年 -20C 粉末状 生物活性 Damnacanthal is a potent inhibitor of p56tyrosine kinase activity (IC= 17 nM for inhibition of autophosphorylation). Displays 7- to 20-fold selectivity over p59 and p60tyrosine kinases, 40-fold selectivity over c-ErbB2, E
2、GF- and insulin-receptor tyrosine kinases, and 100-fold selectivity over PKA and PKC. Mobilizes intracellular Cain dermal fibroblasts and inhibits Ras function. Also inhibits LIMK1/2, as well as migration and invasion of breast cancer cells in vitro. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南) 小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗 重量 (k
3、g)0.020.151.80.40.0810 体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5 K 系数36128520 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) 动物 B的K 系数 动物 A的K 系数 例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数(3),再除以大鼠的K 系数(6), 得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。 参考文献 Phenylglycine and sulphonamide correctors of defective DF508 and G551D cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride-channel gating. Pedemonte, et al. Mol Pharmacol. 2005;67: 1797. PMID: 15722457. Damnacanthal 目录号M6651 化学数据 16105 lck 50 fyn src 2+ 2 m m m mm