1-6药物分布.pdf
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1、药药理理学学教教研研室室 邵邵南南齐齐 药药物物的的分分布布 是指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程。 分分布布(distribution)(distribution) u影响药物分布的因素: 1.药物与血浆蛋白结合率 2.体液的PH 3.与组织的亲和力 4.组织器官血流量 5.体内屏障 药物与血浆蛋白结合前后的特点: 结合型药物 游离型药物 可逆性结合 有饱和性 有竞争性 1.1.药药物物与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率 有活性 可分布 可代谢 可排泄 暂时失去活性 不分布 不代谢 不排泄 2017/10/214 双双香香豆豆素素与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率保保太太松松与与血血浆浆
2、蛋蛋白白结结合合率率 双双香香豆豆素素与与保保太太松松联联合合使使用用 双香豆素游离型 增多,造成自发 性出血。 2017/10/215 2.2. 体体液液 p pH H 弱酸性药在细胞外液中易解离, 不易跨膜转运。 弱碱药在细胞外液中不易解离, 易跨膜转运。 生理情况下,细胞外液pH7.4,细胞内液pH7.0。 2017/10/216 3.药药物物与与组组织织的的亲亲和和力力 n碘对甲状腺有高度的亲和性。 n抗疟药(氯喹)在肝脏中的浓度比血浆中高700倍。 2017/10/217 u心、肝、肾、脑等器官 血流量丰富,有利于药 物分布。 4.组组织织器器官官血血流流量量 5.5.体体内内屏屏障障 血脑屏障:保证中枢神经系统的稳性。 胎盘屏障:不能保证胎儿免遭药物的影响 (形同虚设,孕 妇慎用药物)。 血眼屏障:全身给药难以到达眼部有效浓度,采用局 部滴眼等,可以提高眼内有效浓度。
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