天文学概论-- 二、星星小常识.doc
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1、天然药物活性成分的研究班 级 : 生 化 制 药 3092姓 名 : 刘 香 燕前 言 :迄 今 为 止 , 临 床 应 用 的 药 物 三 分 之 一 以 上 源 自 天 然 药 物 。 它 们 直 接 来 自 天 然 药 物 或是 以 天 然 药 物 活 性 成 分 为 先 导 进 一 步 发 展 的 衍 生 物 、 类 似 物 或 全 合 成 产 物 。 如 阿 司 匹 林 ,是 从 植 物 中 广 泛 存 在 的 水 杨 酸 衍 生 而 制 成 的 乙 酰 水 杨 酸 。 局 部 麻 醉 药 普 鲁 卡 因 是 根 据 植物 可 卡 因 的 结 构 研 究 得 到 的 。 我 们 的
2、祖 先 早 在 17 世 纪 初 就 从 无 头 中 发 现 结 晶 体 , 但对 它 的 系 统 研 究 还 是 欧 洲 化 学 家 从 19 世 纪 开 始 的 。 19 世 纪 初 , 化 学 家 对 鸦 片 进 行 了研 究 , 分 离 得 到 了 止 痛 成 分 吗 啡 与 止 咳 成 分 可 待 因 等 多 种 生 物 碱 。 20 世 纪 50 年 代 ,治 疗 高 血 压 药 利 血 平 与 抗 癌 药 长 春 新 碱 的 发 明 又 一 次 掀 起 天 然 药 物 化 学 研 究 的 热 潮 , 从而 促 进 了 抗 癌 新 药 紫 杉 醇 , 喜 树 碱 , 依 托 泊 苷
3、 及 其 类 似 物 的 问 世 。 20 世 纪 70 年 代 ,我 国 科 学 家 从 中 药 黄 花 蒿 中 发 现 抗 疟 新 药 青 蒿 素 又 引 起 了 国 际 对 中 药 研 究 的 重 视 。天 然 药 物 防 治 疾 病 的 物 质 基 础 是 其 所 含 的 具 有 防 治 疾 病 作 用 或 生 物 活 性 的 化 学 成 分即 有 效 成 分 , 只 有 明 确 了 天 然 药 物 的 有 效 成 分 , 才 能 为 天 然 药 物 的 成 产 , 加 工 , 质 量 控制 , 合 理 用 药 , 扩 大 天 然 药 物 资 源 、 进 行 化 学 合 成 和 结 构
4、 修 饰 、 探 索 天 然 药 物 防 治 疾 病的 原 理 提 供 依 据 。关 键 字 :研 究 的 途 径 和 方 法 :1、 确 定 目 标 世 界 各 国 长 期 以 来 在 使 用 天 然 药 物 防 治 疾 病 的 过 程 中 所 积 累 的 丰 富 经 验 是 寻找 新 药 的 极 为 重 要 的 源 泉 和 基 础 。 因 此 , 研 究 药 物 的 活 性 成 分 , 首 先 要 注 意 文 献 的 调 研和 现 有 临 床 使 用 药 物 的 效 果 , 如 历 代 医 书 上 记 载 中 药 青 蒿 对 “截 虐 ”有 效 。 2、 活 性 筛 选 研 究 天 然 药
5、 物 活 性 成 分 时 , 首 先 应 选 择 一 种 简 便 、 快 速 、 能 反 映 天 然 药 物 治疗 作 用 的 药 理 活 性 测 试 方 法 , 在 分 离 的 每 一 阶 段 对 所 得 的 各 个 组 分 进 行 活 性 评 价 。 3、 成 分 预 试 a:单 向 预 试 即 针 对 某 一 类 成 分 而 进 行 的 检 测 , 例 如 确 证 某 一 天 然 药 物 中 是 否 含 有 黄 酮 类化 学 成 分 , 采 用 适 合 于 黄 酮 类 化 合 物 的 提 取 溶 剂 提 取 , 然 后 用 黄 酮 类 化 合 物 的 专 属 性 试剂 进 行 定 性 ;
6、 b: 系 统 预 试即 先 用 几 种 不 同 极 性 的 溶 剂 分 别 对 天 然 药 物 进 行 提 取 , 再 对 各 提 取 部 位 进 行定 性 推 测 。 4、 提 取 分 离a: 极 性 分 离 此 方 法 是 利 用 由 小 到 大 的 各 种 有 机 溶 剂 对 天 然 药 物 进 行 连 续 提 取 , 把 天 然药 物 中 的 成 分 分 成 不 同 的 极 性 部 位 。 实 际 操 作 时 , 常 先 用 甲 醇 ( 或 不 同 浓 度 乙 醇 )提 取 。b: 单 体 分 离 在 部 位 分 离 的 基 础 上 , 可 将 性 质 相 近 的 成 分 再 进 行
7、 细 分 , 并 利 用 各 种 色 谱技 术 结 合 溶 剂 结 晶 法 进 行 单 体 分 离 。5、 结 构 测 定a: 纯 度 检 查 在 结 构 研 究 之 前 首 先 确 定 化 合 物 的 纯 度 。 若 纯 度 不 合 格 , 会 给 结 构 测 定 工作 带 来 很 大 的 难 度 , 甚 至 导 致 结 构 测 定 工 作 的 失 败 。b: 分 子 式 确 定 确 定 一 个 化 合 物 的 分 子 式 , 经 典 的 方 法 是 先 进 行 元 素 的 定 性 分 析 , 检 查 含有 哪 几 种 元 素 , 再 测 定 各 元 素 在 化 合 物 中 的 百 分 含
8、量 , 从 而 求 出 化 合 物 的 实 验 式 , 然 后根 据 测 出 的 分 子 量 , 计 算 出 该 化 合 物 的 分 子 式 。c: 推 测 结 构 化 合 物 的 分 子 式 被 确 定 之 后 , 就 需 要 进 行 官 能 团 和 分 子 结 构 股 价 的 确 定 。结 构 测 定 中 常 用 波 谱 简 介1、 紫 外 吸 收 光 谱 是 用 不 同 的 波 长 的 紫 外 光 为 光 源 ( 波 长 范 围 200400nm) , 依 次 照 射 一 定 浓度 的 试 样 溶 液 , 化 合 物 分 子 因 紫 外 线 照 射 吸 收 能 量 而 产 生 电 子 跃
9、 进 , 在 不 同 波 长 下 测 定物 质 的 吸 收 度 , 并 用 波 长 对 吸 收 度 或 摩 尔 吸 收 系 数 作 图 而 得 到 的 吸 收 光 谱 图 。2、 红 外 吸 收 光 谱是 化 合 物 分 子 结 构 的 客 观 反 映 , 图 谱 中 的 吸 收 峰 都 对 应 着 分 子 中 化 学 键 或 基团 的 各 种 振 动 形 式 。3、 核 磁 共 振 谱氢 谱a: 化 学 位 移化 合 物 分 子 中 不 同 类 型 H 核 , 由 于 在 分 子 中 所 处 的 化 学 环 境 ( 核 外 电 子 云和 周 围 其 他 核 的 分 布 情 况 ) 不 同 ,
10、 而 引 起 的 共 振 谱 线 位 移 。b: 信 号 的 裂 分 及 偶 合 常 数磁 环 境 不 同 的 两 个 或 两 组 H 核 , 在 一 定 距 离 内 会 因 相 互 自 旋 偶 合 干 扰 而使 共 振 峰 发 生 裂 分 。c:峰 面 积峰 面 积 以 积 分 曲 线 高 度 表 示 。碳 谱4、 质 谱是 化 合 物 分 子 受 一 定 能 量 冲 击 , 失 去 电 子 , 生 成 阳 离 子 , 而 后 在 稳 定 的 磁 场中 按 质 荷 比 ( m/z) 顺 序 进 行 分 离 , 通 过 检 测 器 记 录 而 得 的 图 谱 。 是 确 定 化 合 物 分 子
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