GBT28001-2001《职业健康安全管理体系 规范》.doc
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1、。A1型题哪个N-单脱甲基代谢物质有活性A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.氯氮平D.丙戊酸钠E.盐酸氯丙嗪【正确答案】A【解题思路】阿米替林N-单脱甲基代谢物去甲替林,为活性代谢物A1型题氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红棕色,分子中最不稳定的结构部分为A.二甲氨基B.氯取代基C.侧链部分D.吩噻嗪环E.苯环【正确答案】D【解题思路】见结构式吩噻嗪环解热镇痛药、非甾类抗炎药和抗痛风药1.解热镇痛药(1)解热镇痛药物分类(2)阿司匹林结构、性质和用途(3)对乙酰氨基酚结构、性质、代谢和用途2.非甾体抗炎药(1)非甾体抗炎药物分类(2)吲哚美辛、双氯芬酸钠的结构特征和用途(3)布洛芬、萘普生的性质、用
2、途以及旋光异构体活性(4)美洛昔康作用特点及用途3.抗痛风药丙磺舒的结构与用途一、解热镇痛药(一)解热镇痛药物的分类*考点:按化学结构,可以分为三类:(1)水杨酸类(阿司匹林)(2)乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)(3)吡唑酮类(二)阿司匹林*考点1、结构及性质:由于含有游离的羧基而呈酸性,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。具有酯键可水解,遇湿气即缓慢水解产生水杨酸,应在干燥处保存。水杨酸由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,使阿司匹林变色。酚羟基的特殊反应。(加酸、加水煮沸水解,生成水杨酸,有酚羟基,加三氯化铁试液显紫堇色)考点2、用途: 治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛、抗风湿。可抑制血小板
3、聚集,预防血栓形成。(三)对乙酰氨基酚(又名扑热息痛)*考点1、结构:苯胺类,有酰胺键、酚羟基考点2、性质:酚羟基,弱酸性易溶于氢氧化钠;酚羟基,加三氯化铁试液可产生蓝紫色;酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,氨基酚含有游离芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物,用于鉴别。考点3、代谢产物及毒性:在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸结合排出。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,进一步转化成毒性的N-乙酰亚胺醌。若应用过量,代谢物与肝蛋白结合,引起肝坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。考点4、用途:解热镇痛,无抗炎、抗风湿作用。二、非甾体抗炎药非甾体抗炎药物的分类(掌握)考
4、点:按结构类型可分为五类1.吡唑酮类2.芳基烷酸类(吲哚美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、萘普生)3.N-芳基邻氨基苯甲酸类(灭酸类)4.1,2-苯并噻嗪类(美洛昔康)5.其他类重点药有两类(一)芳基烷酸类第一类 芳基乙酸类1.吲哚美辛*考点:(1)结构特征: 属于芳基乙酸类,有较强的酸性,可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。对胃肠道刺激性较大。是酰胺结构,强酸或强碱条件下水解。水解产物可进一步脱羧;水解产物与脱羧产物均含有吲哚环。含吲哚环可氧化。可与新鲜香草醛盐酸液共热,呈玫瑰紫色。考点(2)用途:对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好。2.双氯芬酸钠*考点:(1)结构特征:为芳基乙酸,钠盐,易溶于水
5、。含氯原子,加碳酸钠炽热炭化,加水煮沸,滤液显氯化物鉴别反应。考点(2)用途:治疗类风湿性关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。第二类 芳基丙酸类1.布洛芬*考点(1)性质:结构为芳基丙酸,可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液。含有羧基,可与乙醇生成酯;在碱性条件下与盐酸羟胺作用,生成羟肟酸,再与三氯化铁生成红至暗紫色的羟肟酸铁。考点(2)旋光异构体:1个手性碳,S-(+)活性强, R-(-)无效,体内经酶作用转化成S-(+)-异构体。以消旋体给药。考点(3)用途:风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎等的治疗。2.萘普生*考点:(1)性质:结构为芳基丙酸,与布洛芬的化学性质相似,可溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
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