《护理药理学》课件第17章中枢兴奋药.ppt
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1、学习目标学习目标掌握:掌握:咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应和药咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应和药 疗监护事项。疗监护事项。熟悉:熟悉:尼可刹米、山梗菜碱的作用特点和临床应用。尼可刹米、山梗菜碱的作用特点和临床应用。了解:了解:其他中枢兴奋药的作用特点及临床应用。其他中枢兴奋药的作用特点及临床应用。第一节第一节 概概 述述v定义:定义:凡能提高中枢神经系统机能活动的药物统称凡能提高中枢神经系统机能活动的药物统称中枢兴奋药。中枢兴奋药。v用途:用途:临床常用以治疗呼吸衰竭,使呼吸中枢兴奋,临床常用以治疗呼吸衰竭,使呼吸中枢兴奋,故又称之为呼吸兴奋药。本类药物对血管运动中枢故又称之为呼吸
2、兴奋药。本类药物对血管运动中枢也有不同程度的兴奋作用,改善循环,但其升压作也有不同程度的兴奋作用,改善循环,但其升压作用并不强。用并不强。v不良反应:不良反应:随着剂量增大中枢兴奋作用范围随之扩随着剂量增大中枢兴奋作用范围随之扩大,过量时可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而大,过量时可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而致惊厥。致惊厥。v应用注意:应用注意:反复给药应注意控制给药间隔时间和用反复给药应注意控制给药间隔时间和用量,避免用药过量引起惊厥的危险。量,避免用药过量引起惊厥的危险。中枢兴奋药分类中枢兴奋药分类 根据药物作用部位可分为四类根据药物作用部位可分为四类:(1)大脑兴奋药或称精神兴奋药
3、:)大脑兴奋药或称精神兴奋药:主要提高大脑皮质的兴奋主要提高大脑皮质的兴奋 性,如咖啡因类。性,如咖啡因类。(2)脑干兴奋药:)脑干兴奋药:主要兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,主要兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,如尼可刹米(可拉明),二甲弗林(回苏灵),戊四氮等。如尼可刹米(可拉明),二甲弗林(回苏灵),戊四氮等。(3)脊髓兴奋药:)脊髓兴奋药:能选择性兴奋脊髓部位,提高脊髓反射功能选择性兴奋脊髓部位,提高脊髓反射功能,大剂量可引起强直性痉挛。常应用于治疗轻瘫,神经麻能,大剂量可引起强直性痉挛。常应用于治疗轻瘫,神经麻痹等症,如士的宁(马钱子碱)等。痹等症,如士的宁(马钱子碱)等。(4)反射性
4、延脑兴奋药:)反射性延脑兴奋药:通过颈动脉体和主动脉体的化学感通过颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性兴奋延髓呼吸中枢,如洛贝林(山梗菜碱)。受器反射性兴奋延髓呼吸中枢,如洛贝林(山梗菜碱)。第二节第二节 常用药物常用药物 一、咖啡因(一、咖啡因(caffeine)v是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱,是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱,茶叶中还含有茶碱,化学结构均属黄嘌呤类。茶叶中还含有茶碱,化学结构均属黄嘌呤类。v茶碱与咖啡因化学结构相似,水溶性低,因而用茶碱与咖啡因化学结构相似,水溶性低,因而用其复合物如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱制剂,使溶其复合物如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱制剂,使
5、溶解度提高,可制成注射液供临床使用。解度提高,可制成注射液供临床使用。(一)体内过程(一)体内过程 1.不论口服、注射或直肠给药,均迅速吸收,但不论口服、注射或直肠给药,均迅速吸收,但吸收不规则,吸收率取决于剂量和给药途径。吸收不规则,吸收率取决于剂量和给药途径。2.口服口服12小时后血浓度可达高峰。咖啡因小时后血浓度可达高峰。咖啡因t 1/2 为为3.5小时,与血浆蛋白的结合率低(咖啡因约小时,与血浆蛋白的结合率低(咖啡因约17%,茶碱,茶碱20%)。)。3.本药脂溶性高,易通过血本药脂溶性高,易通过血-脑屏障,也可通过胎脑屏障,也可通过胎盘进入胎儿体循环。盘进入胎儿体循环。4.在肝内被迅速
6、代谢,代谢产物甲基尿酸和甲基在肝内被迅速代谢,代谢产物甲基尿酸和甲基黄嘌呤经肾排出,约黄嘌呤经肾排出,约10%以原形由尿排出。以原形由尿排出。(二)药理作用(二)药理作用1.中枢兴奋作用中枢兴奋作用v小剂量咖啡因小剂量咖啡因50200mg:就能兴奋大脑皮质,使思维活就能兴奋大脑皮质,使思维活跃、消除瞌睡、减少疲劳、提高精神、促进工作效率。跃、消除瞌睡、减少疲劳、提高精神、促进工作效率。v较大剂量(超过较大剂量(超过250mg):咖啡因也可直接兴奋延脑呼吸:咖啡因也可直接兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸中枢对中枢,使呼吸中枢对CO2的敏感性增加,呼吸加快加深,的敏感性增加,呼吸加快加深,同时使血管运动中
7、枢兴奋,血压上升。同时使血管运动中枢兴奋,血压上升。2.对心血管系统作用:对心血管系统作用:对心脏的直接兴奋作用及血管扩张等对心脏的直接兴奋作用及血管扩张等外周作用与其兴奋延髓迷走神经中枢而产生的心率减慢和外周作用与其兴奋延髓迷走神经中枢而产生的心率减慢和血管运动中枢兴奋血压上升的作用相对抗。治疗量时可表血管运动中枢兴奋血压上升的作用相对抗。治疗量时可表现为血压影响不大或稍有上升。现为血压影响不大或稍有上升。3.直接兴奋骨骼肌:直接兴奋骨骼肌:增加收缩力,减少疲劳。增加收缩力,减少疲劳。4.其他:其他:利尿、增加基础代谢率和促进新陈代谢等效应。利尿、增加基础代谢率和促进新陈代谢等效应。1.通过
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