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1、药名类型体内过程药理作用机制临床应用给药方式不良反应解救方法乙酰胆碱M-R激动药小剂量-M样作用(心率减慢,血管舒张,血压下降);大剂量-N样作用兴奋胃肠道平滑肌,支气管收缩,使唾液腺,汗腺分泌增加嗳气,呕吐毛果芸香碱(匹鲁卡品)M-R激动药脂溶性高,吸收好,分布广,肾排泄特点:(1)作用迅速、温和、短暂(2)水溶液稳定、刺激性小选择性兴奋M-R以眼和腺体最明显:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛(视近物清晰,远模糊,导致近视);汗腺和唾液腺分泌增加治疗青光眼虹膜炎解救抗胆碱药阿托品中毒滴眼液滴眼时压迫内眦防止出现不良反应过量出现M-R过度兴奋症阿托品新斯的明 易逆性抗AchE药 脂溶性低,口服吸收生
2、物利用度低,不易透过血脑屏障和角膜,故对中枢和眼的作用弱。兴奋M,N-R,拟胆碱作用:兴奋骨骼肌兴奋胃肠道平滑肌减慢心率治疗重症肌无力常用于减轻术后腹气胀和尿潴留用于阵发性室上性心动过速治疗重症肌无力时可口服,皮下肌内注射给药,iv有一定危险性过量-恶心呕吐禁用于机械性肠梗阻,尿道梗阻,哮喘,帕金森症减量或用阿托品对抗毒扁豆碱易逆性抗AchE药脂溶性高,选择性差,易透过血脑屏障进入中枢,对眼的作用与毛果芸香碱相似,但较强而持久。兴奋M,N-R,具有中枢作用(小剂量兴奋,大抑制中枢AchE活性),对眼的作用与毛果芸香碱相似,但作用更强而持久治疗青光眼,长期给药不易耐受,可先用本品滴眼数次,后用毛
3、果芸香碱维持疗效滴眼液滴眼时压迫内眦防止出现不良反应有机磷酸酯类(乐果,敌敌畏,敌百虫)难逆性抗AchE药有机磷酸脂类+AchE复合物磷酰化胆碱酯酶+HX轻症中毒 M样症状为主中度中毒 M样+N样症状重度中毒 M样+N样+CNS症状。急性中毒治疗:1.快速清除毒物2.使用特效解毒药 及早足量使用阿托品(拮抗M样症状) 同时使用ChE复活剂(特效药氯解磷定)中毒途径:皮肤,呼吸道,消化道药名类型药理作用机制临床应用体内过程给药途径不良反应解救方法氯解磷定胆碱酯酶复活药1.复活AchE:磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定复合物磷酰化氯解磷定+AchE2.直接解毒作用:氯解磷定+有机磷酸酯类磷酰化氯解磷定能迅
4、速抑制肌震颤NM (恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显),对M样症状影响较小,故因与阿托品合用,以控制症状肌内注射,静脉给药解毒药物应用原则:联合用药尽早用药足量用药(阿托品足量用药达阿托品化“瞳孔不再缩小,颜面潮红,皮肤干燥,肺部湿性罗音显著减少或消失,意识障碍减轻或昏迷患者苏醒”)重复用药 对症治疗阿托品M-R阻断药竞争性M受体拮抗药; 对M受体选择性高(对各种亚型选择性低); 大剂量也可阻断NN受体。特点:阿托品的药理作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,随剂量增加依次为: 腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹心率增快胃肠道和膀胱平滑肌抑制中枢作用 作用用途不良反应及禁忌阿托品作用广泛
5、,副作用多1.副作用:口干、视力模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等。2.过量中毒:中枢兴奋症状,表现为烦躁不安、失眠、谵妄,甚至惊厥,重者由兴奋转为抑制,出现昏迷及呼吸麻痹等。中毒的解救:中毒的解救主要是对症处理。1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、新斯的明对抗其外周作用。毒扁豆碱能透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状,故效果比新斯的明好。3.呼吸抑制可同时采用人工呼吸和吸氧。1.抑制腺体分泌麻醉前给药,严重盗汗,流涎症口干,皮肤干燥2.眼:扩瞳,升高眼内压,调节痉挛虹膜睫状体炎,检查眼底,验光配镜畏光,视近物模糊青光眼禁用3解除平
6、滑肌痉挛(胃肠道逼尿肌胆管支气管输尿管)各种内脏绞痛,尿遗症小便困难,前列腺肥大者,幽门梗阻者禁用4.心血管系统(解除迷走神经对心脏的抑制)缓慢性心律失常感染性休克心悸颜面潮红5.CNS中毒量先兴奋后抑制中枢烦躁不安,幻觉,谵妄,昏迷6.拮抗乙酰胆碱解救有机磷酸酯类中毒山莨菪碱M-R阻断药作用与阿托品相似,选择性高,解痉和扩张血管作用较强,中枢作用很弱主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛等口服不良反应与禁忌症与阿托品类似东莨菪碱M-R阻断药 中枢抑制作用强(治疗量即可引起CNS抑制),外周作用较弱可用于麻醉前给药、晕动病及帕金森病。口服,皮肤吸收禁忌症与阿托品相同药名类型药理作用机制临床应用体内
7、过程及给药途径不良反应解救方法琥珀胆碱(Nm-R阻断药)除极化型肌松药(非竞争性肌松药)持续兴奋Nm-R气管插管,食管镜,气管镜短时操作,静滴也可用于长手术IV作用仅持续5min血钾过高,肌肉酸痛不可以新斯的明解救筒箭毒碱(Nm-R阻断药)非除极化型肌松药(竞争性肌松药)竞争性阻断Nm-R主要用于较长时间的手术Iv作用持续20-40min有神经节阻断和促组胺释放作用,血压下降,心率减慢,支气管痉挛可用新斯的明解救去甲肾上腺素(NA)a-R激动药激动a-R,-R(弱),血压升高,心率减慢,大剂量时升血糖抗休克,低血压上消化道出血(稀释后口服)静滴局部坏死,急性肾衰竭局部热敷,并用普鲁卡因或a-R
8、阻断药酚妥拉局部浸润注射,以扩张血管肾上腺素(AD)a、b-R激动药激动a、b-R,血压升高,心率加快,舒张支气管并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质,提高机体代谢过敏性休克(首选药)支气管哮喘急性发作,心脏骤停,局麻药配,青光眼皮下,肌内,静脉注射给药心悸,血压升高,禁用于高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病,甲亢异丙肾上腺素(ISOP)-R激动药激动-R,血压下降,心率加快舒张支气管平滑肌,代谢加强房室传导阻滞/心骤/支气管哮喘急性发作/抗感染性休克 气雾,舌下含药,静滴心悸,禁用于冠心病,心肌炎,甲亢间羟胺(阿拉明)a-R激动药1.激动a-R (b1弱),2.促进NA释放.作用弱而久,
9、对肾血管的收缩作用较弱NA的代用品,用于休克早期、手术后或脊椎麻醉后的休克静滴,肌内注射多巴胺(DA)a、b-R激动药激动a、b、DA受体(与药物浓度有关)抗各种休克(尿量较少的这类休克效果更好) 急性肾衰竭(合用利尿剂)急性心功能不全静滴麻黄碱a、b-R激动药激动(、(受体,促进NA释放,作用弱而久,中枢作用显著 ,升压作用出现缓慢而持久预防支气管哮喘发作和轻症的治疗各种原因引起的充血性鼻塞预防硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状口服药名类型药理作用机制临床应用体内过程给药方式不良反应解救方法酚妥拉明(或妥拉挫林)a-R阻断药竞争性阻断a-R,扩张血管
10、,兴奋心脏,心率加快,血压下降,拟胆碱作用(兴奋胃肠平滑肌),组胺样作用1.外周血管痉挛性疾病(雷诺病、血管闭塞性脉管炎) 2.静滴NA发生外漏时治疗(10mg溶于10-20mlNS) 3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断和术前治疗 4.抗休克:与NA合用,保留(型作用 5.急性心肌梗死和充血性心衰口服,肌内注射,妥拉挫林以注射给药为主低血压酚苄明a-R阻断药非竞争性a-R阻断药,舒张血管,降血压,反射性引起心率加快,作用慢,强,久感染性休克,前列腺增生症,外周血管痉挛性疾病口服,静脉注射局部刺激性强故不作皮下肌内注射直立性低血压普萘洛尔(美托洛尔)-R阻断药(-R阻断作用: 抑制心脏:(1-R 力、率、
11、传CO、耗O2降低血压:对正常人血压影响不明显 但明显降压高血压患者的血压(降压机制复杂)收缩支气管平滑肌:(2-R 收缩影响代谢:脂肪分解、肝糖原分内在拟交感活性膜稳定作用:具有局麻和奎尼丁样作用 对心脏作用心绞痛,心肌梗赛,甲状腺机能亢进1.诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能 3.外周血管收缩和痉挛 4.反跳现象 5.其他:CNS症状、低血糖等禁忌 :支气管哮喘 窦性心动过缓 严重房室传导阻滞 严重心功能不全 精神抑郁症和低血压口服对外周血管作用高血压,偏头痛对支气管作用禁用于支气管哮喘增加钠潴留与利尿药合用干扰糖代谢低血糖阻断异丙肾上腺素的作用取消ISOP作用减少房水形成青光眼常用局
12、麻药表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因。浸润麻醉:将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。可选用利多卡因、普鲁卡因。传导麻醉:将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。可选用利多卡因、普鲁卡因、布比卡因。硬膜外麻醉:将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。 蛛网膜下腔麻醉:简称腰麻,将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。 局部麻醉药 局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导,从而产生局麻作用。 普
13、鲁卡因(奴佛卡因): 亲脂性低,不易穿透粘膜,故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉.传导麻醉,蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。利多卡因(赛罗卡因): 作用比普鲁卡因快、强而持久,安全范围较大,能穿透粘膜,可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。丁卡因(地卡因): 作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉。 布比卡因(麻卡因): 浸润,传导,硬膜外麻醉,毒性强罗哌卡因: 对子宫胎盘无影响,故适用于产科手术麻醉药名类型药理作用机制临床应用体内过程给药方式不良反应解救方法地西泮(安定 长效类)BZ作用机制与其位点结合后促进GABA与相应
14、位点结合,增加Cl- 通道开放频率镇静催眠药苯二氮卓类BZ(短效类三唑仑即三唑安定,中效类艾司唑仑即舒乐安定)作用机制:主要是通过增强中枢-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用来实现的。增加CL通道开放的频率而增加CL-内流,产生中枢抑制效应 抗焦虑作用治疗焦虑症首选苯二氮卓类(BZ)优点:1.选择性高、安全范围大(过量不会引起麻醉和中枢麻痹)2.对肝药酶无诱导作用(耐受性轻)3.少或无影响REMS(反跳现象轻)4.依赖性、后遗效应轻 地西泮脂溶性高,弱碱性药,口服吸收快完全,易通过胎盘,血脑屏障肝药酶代谢为去甲地西泮(仍有活性),血浆蛋白结合率高1.副作用、后遗效应轻。2.急性中毒:表现为共济失
15、调,语言不清、血压下降甚至昏迷及呼吸抑制。可用氟马西尼救治。 静脉注射速度过快时容易发生,故要缓慢注射,每分钟5mg。 3.耐受性和依赖性:长期用药可产生耐受性和成瘾性,但发生比巴比妥类慢,停药时出现反跳和戒断症状(三唑仑)。4.致畸、过敏反应 镇静催眠作用治疗失眠症,麻醉前给药抗惊厥作用各种原因引起的惊厥(如破伤风,子痫,高热及药物中毒)抗癫痫作用控制癫痫持续状态首选(iv),也用于癫痫大小发作中枢性肌松作用缓解中枢或局部病变引起的肌僵直和腰肌劳损引起的肌痉挛巴比妥类巴比妥类药物安全性不及BZ类,且较易产生依赖性,故少用于镇静催眠,临床已被BZ类取代。镇静催眠药1. 选择性抑制脑干网状结构上
16、行激动系统,使大脑皮层细胞兴奋性降低而转入抑制。2. 增强GABA能神经的抑制效应。 Cl通道开放的时间延长,从而增强GABA介导的Cl内流; 选择性较低,剂量稍大即普遍抑制中枢神经系统。1. 镇静催眠:引起非生理性睡眠,伴多梦引起睡眠障碍2. 抗惊厥抗癫痫(主要用途)3. 麻醉(硫喷妥钠)对中枢神经系统呈全面的抑制作用。随着剂量的加大抑制作用由浅入深相继产生: 镇静催眠抗惊厥、抗癫痫麻醉作用;过量麻痹延髓呼吸中枢和血运中枢,甚至死亡口服1.过敏反应剥脱性皮炎,2.缩短REMS ,久用骤停易出现反跳现象如多梦、噩梦。3.后遗效应(宿醉反应)明显。 4.加大剂量可产生麻醉作用。5.可诱导肝药酶,
17、联合用药相互干扰多。6.长期用药产生明显耐受性和依赖性巴比妥类急性中毒抢救对因治疗:上吐(催吐、高锰酸钾洗胃)下泻(硫酸钠导泻)碱化尿液(碳酸氢钠/乳酸钠)强迫利尿(饮水/ 输液/利尿药)血液透析对症治疗:维持呼吸及血循环的功能(如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等)其他镇静催眠药:唑吡坦(思诺思),佐匹克隆(忆梦返,唑比酮)药名类型作用机制临床应用体内过程给药方式不良反应解救方法苯妥英钠抗癫痫药阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织的扩散1.抗癫痫: 大发作及局限性发作为首选药 精神运动性发作有效 失神性发作(小发作)无效2.治疗中枢疼痛综合征: 三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛等。3.抗心律失常
18、: 强心苷过量中毒所致心律失常的首选药【体内特点】 1.起效慢:连续服6-10天,才达稳态血药浓度。2.呈强碱性,刺激性大3.不同制剂生物利用度显著差异4.主要经肝代谢,个体差异大(血药浓 度监测)5.为肝药酶诱导剂口服静脉注射治疗癫痫持续状态1.局部刺激(碱性强,不宜im给药, iv可引起静脉炎及心脏抑制)2.牙龈增生 3.神经系统反应 4.巨幼红细胞贫血 防治:甲酰四氢叶酸 +VB125.骨骼系统反应:维生素D缺乏6.过敏反应 卡马西平(酰胺咪嗪)广谱抗癫痫药抑制癫痫病灶及周围神经元放电精神运动性发作疗效好(临床神经痛首选)口服苯巴比妥(鲁米那)抗癫痫药抑制癫痫灶异常放电及扩散防治大发作及
19、治疗癫痫持续状态;单纯局限性发作、精神运动性发作有效。临床永戊巴比妥钠iv控制癫痫持续状态乙琥胺抗癫痫药小发作首选口服中枢抑制作用丙戊酸钠广谱抗癫痫药阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织的扩散大发作合并小发作的首选药;也用于其他药物未能控制的顽固性癫痫。口服肝毒性苯二氮卓类BZ癫痫持续状态(首选) -地西泮小发作、肌阵挛性发作-硝西泮硫酸镁抗惊厥药拮抗Ca+作用降血压缓解子痫破伤风等惊厥,高血压危象口服给药很少吸收,无抗惊厥作用,有泻下利胆作用外用热敷可消炎去肿注射给药则产生全身作用安全范围小,血镁过高心骤药名类型药理作用机制临床应用体内过程给药方法不良反应解救方法左旋多巴(多巴胺的前体药)抗帕金
20、森病(PD)药(拟多巴胺类药)抗震颤麻痹作用特点: 1. 对多数患者有效, 对轻症、较年轻患 者疗效好。2.改善肌肉强直及运动迟缓效果较好, 对 肌肉震颤效果差。3. 对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。4. 显效慢,1-6个月显示最大疗效,久左旋多巴在脱羧酶的作用下变成多巴胺,弥补多巴胺的不足 仅1%的左旋多巴进入CNS治疗PD口服药物相互作用:维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,能加速L-DOPA在外周组织转化成DA1.胃肠反应: 恶心、呕吐等最常见,消化性溃疡慎用。2.心血管反应: 可出现直立性低血压、心律失常。 3.运动过多症: 异常动作舞蹈症的总称,如张口、咬牙等。4. 症状波动(“
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